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R&D

약물의 전달체계를 개선해 약효를 높이는 경피전달기술은 최근 의학계의 핵심 연구개발 분야로

의약품, 화장품의 효과를 피부에 전달하는데 있어
가장 안전하고 과학적인 시스템

· 경피 약물 전달 시스템 (TDS)개요

  • 약물을 함유한 필름형태의 패치제를 피부에 부착하여 약물이 일정한 속도로 피부를 통해 체내로 전달되도록 설계된 제형으로서,
  • 약물이 일정한 속도로 투과되므로 약효를 지속적으로 유지시킬 수 있는 장점이 있으며 약물의 시간에 따른 혈중농도 프로파일에서
  • 골마루(Peak & Trough) 현상이 나타나지 않아 부작용은 경감되는 반면 효과는 증진됩니다

- TDS 개발. 핵심 기술

  • 피부
    투과율
  • 피부 자극
    최소화
  • 피부
    점착력

· 경피전달제형의 장점

  • · 간을 통한 초회통과 효과 회피 및 위장관 부작용 감소
  • · 약물혈중농도 조절을 통한 부작용 억제
  • · 약물 투여 조절을 통한 예측 가능한 약효 발현 및 약효발휘시간 연장
  • · 투약회수 감소를 통한 화자 편의성 증진
  • · 약리효과 증진
  • · 환자 스스로 약물 투여 조절 용이

· 상품화된 경피전달 의약품 (Patch)

  • 듀로제식 디트랜스(얀센)
  • 엑셀론 패치 (노바티스)
  • 천식 패치 (아이큐어)
  • 니코틴 패치 (아이큐어)

아이큐어 핵심 기술

  • 의학적 의의와 필요한 약물의 피부투과도가 동시에 만족되는 공통부분이 경피/피내 약물전달시스템의
  • 약물 후보군이지만 아이큐어는 NatrixTM 시스템, I-FluxTM, 및 MicrobulletTM 시스템 기술로써
  • 경피/피내 약물전달시스템의 약물후보군을 확장 시킴

경피/피내 약물전달시스템
약물 후보군

  • 의학적 의의
    (Medical Rationale)
  • 필요한 피부투과도
    (Skin Flux)

Natrix™, I-Flux™, Microbullet™
기술로 경피/피내 약물전달시스템
약물후보군 확장

  • 의학적 의의
    (Medical Rationale)
  • 필요한 피부투과도
    (Skin Flux)
아이큐어 기술로 확장된 경피/피내 약물전달시스템 약물 후보군

01

Nano-crystallized
Drug Matrix System
(NatrixTM)
  • 장기간 대용량
  • 약물 투과 가능

02

Solubilized Drug
Matrix System
(SoltrixTM)
  • 용해도 우수한 약물의
  • 초박막 소형 패취

03

Iontophoretic
Transdermal System
(I-FluxTM)
  • 피부투과 낮은 수용성
  • 약물의 전달

04

Microneedle
Intradermal System
(MicrobulletTM)
  • 거대분자약물의
  • 고효율 전달 시스템

Original
개량신약

Donepezil 패치 (알츠하이머)

알츠하이머치매 증상 치료제 중 가장 많이 사용되는
도네페질을 패치로 개발

  • 아리셉트정 경구제는 있으나 패치제는 전 세계적으로 허가를 받은 제품 전무한 상태
  • 치매약 시장에서 가장 주목 받는 제형이며, 현재 임상 1상 완료. 2016년 3상 개시
Pilocarpine 패치 (구강/안구건조)

쇼그랜증후군 환자의 구강건조증 또는
안구건조증 치료 패치

  • 두부암 또는 경부암에 대한 방사선요법에 의해 일어나는 타액선의 기능저하로 인한 구강건조증의 치료
  • 경구제는 반감기가 짧아 복용횟수가 빈번하나 패치제 개발로 지속적인 약물 흡수 및 증상 예방 효과와 복약 편의성 증대 효과
Physostigmine 패치(해독)

신경작용제 중독의 해독 및 증상완화용 패치

  • 화학작용제의 오염이 예상되는 상황에서 신경작용제 중독에 대한 진정 및 뇌보호 효과를 갖는 패치제
  • 출시된 제품은 전무하므로 높은 수준의 부가가치 창출 가능
Fomoterol 패치(천식)

기도폐쇄성 장애에 의한 호흡곤란 등에 따른
다양한 증상의 완화용 패치

  • 기관지천식, 급·만성기관지염, 폐기종, 천식성기관지염에 사용되는 패치 제품
  • 기존 경구제나 흡입제 시장의 제품에 많은 부분 대체 가능하으로 신약에 버금가는 높은 수준의 부가가치 창출 가능
Ropinirole Pramipexole 패치(파킨슨)

경구제를 개량신약인 패치제형으로 개발

  • 초고령화 사회에서 파킨슨씨병 발생률 증가
  • 경구제의 부작용 감소 및 지속적인 약물 투여 가능으로 환자 및 보호자들의 기대 수요 증가

Generic
복제약

Rivastigmine을 유효성분으로 한 치매 패치제
  • 노바티스(엑셀론 패치) 제품의 PMS 만료
  • 2014 하반기 국내 제품 출시
  • 글로벌 제품 공급 계약 (중국/필리핀 완료, 브라질/베트남/멕시코/파라과이/볼리비아 추진 중)
마약성 진통제 투여를 통한 만성 통증
완화용 패치제
  • Janssen/Alza 등 여러 제네릭 제품 중 얀센의 듀로제식이 대표적인 패치 제품임
  • 듀로제식보다 함량과 사이즈가 작아 안전성과 환자의 편의성 극대화
비마약진통제에 3반응하지 않는 중증도 및 중증의
만성 통증 완화용 패치제
  • 먼디파마(노스판 패치) 제품의 PMS 만료
  • 기존 제품 대비 사이즈가 작고 점착물성을 개선시켜 피부자극 최소화
기관지 확장을 통한 기침 완화
  • 2010년 제품 출시
  • 부착력을 높여 잠자는 동안 잘 떨어지지 않으며, 급격한 혈중농도 상승이 없어 부작용이 적으며 약을 삼키기 어려운 성인, 유∙소아에게 적용 가능한 제품
심각한 구역과 구토로 고통받는 환자를 위한
패치제
  • 산쿠소 패취 제품의 PMS 만료 예정 (2014년 12월 말)
  • First Generic 가능성 높은 상황이며 기존 제품 대비 사이즈가 작고 점착물성이 개선되어 피부자극 최소화

국책과재 수행현황

제약연구소는 경피전달제형 관련 20건 이상의 특허를 국내외에 출원/등록하였으며 국책과제 수행 현황은 아래와 같다

번호 과제명 주관부처 진행현황
1 신경작용제예방패취 개발 방위사업청 수행중
2 치매 치료용 패취의 임상시험 연구 보건복지부 수행중
3 장기 지속성 박막 경피전달 시스템 개발 중기청 수행완료
4 치매 치료용 패취의 비임상 시험 연구 보건복지부 수행완료
5 도네페질을 주성분으로 하는 장기부착형 치매 치료용 패취 개발 중소기업청 수행완료
6 이온토포리시스를 이용한 속효성 국소마취 경피투여제형 개발 중기청 수행완료
7 메록시캄 경피흡수제제의 개발 산업자원부 수행완료
8 항우울제 경피투여제형 개발 보건복지부 수행완료
9 신경세포 표적성 나노 입자 소재 개발 산업기술자원부 수행완료
10 미세공정을 이용한 펄스형 약물전달 바이오칩 개발 과학기술부 수행완료
11 요실금치료제를 함유하는 경피패취제의 개발 보건복지부 수행완료
12 장시간 지속성 천식 치료 경피시스템의 개발 보건복지부 수행완료
13 국소마취제를 함유하는 매트릭스형 경피투여시스템의 개발 보건복지부 수행완료
14 전자식 패취형 부착뜸 개발 산자부 수행완료